【报告导读】抗体偶联药物 (Antibody–Drug Conjugates，ADC) 由靶向特异性抗原的单克隆抗体药物和小分子细胞毒药物通过连接子 偶联而成，兼具传统小分子化疗的强大杀伤效应及抗体药物的肿瘤靶向性。  

ADC 由三个主要部分组成：负责选择性识别癌细胞表面抗原的抗体，负责杀死癌细胞的药物有效载荷，以及连接抗体和有 效载荷的连接子。ADC 药物依靠单抗对肿瘤细胞相关抗原的特异性和靶向性达到肿瘤细胞，并通过内吞作用进入细胞，偶 联链在细胞内低 PH 值或溶酶体蛋白作用下断裂，释放出细胞毒药物导致肿瘤细胞死亡。 

抗体偶联药物 (antibody-drugconjugate,ADC) 的研究可以追溯到 1980s，但是直到 2000 年，首个抗体偶联药物（商品名 Mylotarg，Pfizer 研发）才被 FDA 批准用于治疗急性粒细胞白血病，但由于偶联技术、靶向性、有效性等受限，完整的抗 体偶联药物在血液不稳定，导致致死性毒性的产生，于2010年撤市。这使得本就不明朗的ADC药物研究，更蒙上了一层阴影。 

但 是 随 着 Takeda/SeattleGenetics 通 过 对 原 有 技 术 的 改 进， 利 用 自 己 的 新 型 抗 体 偶 联 技 术 开 发 了 brentuximabvedotin(SGN-35，商品名 Adcetris) 新型抗体偶联药物，并与 2011 年被 FDA 批准用于治疗霍奇金淋巴 瘤和系统性间变性大细胞淋巴瘤。2013 年抗体偶联药物再次取得突破，Genentech/ImmunoGen 联合开发的 Adotrastuzumabemtansine(T-DM1，商品名 Kadcyla) 被 FDA 批准用于 HER2 阳性乳腺癌，这是首个针对实体瘤的抗体偶联 药物。随着这两个药物的研发成功，ADC 药物再次以火热的状态进入人们的研究视野。 目前全球已有 12 款 ADC 药物获批，有约 110 款候选药物正处于临床阶段。据弗若斯特沙利文报告称，2030 年全球 ADC 药物规模预计达到 207 亿美元，国内规模达到 42 亿美元。